Dasatinibas

Dasatinibas
Detalių:
Dasatinibas farmakodinamiškai slopina BCR-ABL kinazės ir SRC kinazės aktyvumą kartu su keliomis kitomis selektyviomis onkogeninėmis kinazėmis, įskaitant C-KIT, Efrino receptorių kinazę (EPH) ir PDGFB receptorius. Dasatinibas yra stiprus, subkonopolinis BCR-ABL kinazės inhibitorius su stiprumu, esant 0. 6-0. 8 nm, taip slopindamas vėžio ląstelių augimą.
Siųsti užklausą
Pokalbis dabar
Parsisiųsti
Aprašymas
Techniniai parametrai
Kodėl verta rinktis mus

Mūsų įmonė
Bendrovė, įsikūrusi „Yanhai“ pramoniniame parke-vienoje didžiausių farmacijos pramoninių zonų Kinijoje, apima 35 arų plotą. Dėl trijų gaminių segmentų-guaiacolio darinių, epichlorohidrino darinių ir jodo kontrasto „Media-Haizhou Pharm“ siūlo produktų ir paslaugų portfelį visame pasaulyje, įskaitant aktyvius farmacijos ingredientus (API), tarpinius produktus, puikias chemikalus ir pasirinktines gamybos paslaugas.

GMP paslauga
Vykdydama profesionalių sutarčių gamybos projektų komandą ir daugiafunkcinius seminarus, įmonė dirba ilgalaikį bendradarbiavimą su garsiosiomis pasaulinėmis farmacijos įmonėmis, teikdama sutarčių paslaugas tiek pagal GMP, tiek pagal GMP sąlygas.

Pažymėjimai
Haizhou Pharm yra ISO9001/14001 ir OHSAS18001 patvirtinta, o ISO/OHSAS valdymo filosofija giliai - į visą įmonės procesą.

Profesionalūs sutarčių sprendimai
Vykdydama profesionalių sutarčių gamybos projektų komandą ir daugiafunkcinius seminarus, įmonė dirba ilgalaikį bendradarbiavimą su garsiosiomis pasaulinėmis farmacijos įmonėmis, teikdama sutarčių paslaugas tiek pagal GMP, tiek pagal GMP sąlygas.

 

Susijęs produktas
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatino kalcis

API: Rosuvastatino kalcio CAS Nr.: 147098-20-2 Terapinė kategorija: Cadiovaskulinio vaisto prieinamumas: plėtojamas

Afatinib

Afatinibas

API: Afatinib CAS Nr.

Enzalutamide

Enzalutamidas

API: Enzalutamide CAS Nr.

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofeno ašetil

API: Pyrazinamide CAS Nr.

Canagliflozin

Kanagliflozinas

API: galiAgliflozin CAS Nr.: 842133-18-0 Terapinė kategorija: Diabeto prieinamumas: plėtojamas

Ranolazine

Ranolazinas

API: Ranolazine CAS Nr.

Dasatinib

Dasatinibas

API: Dasatinib CAS Nr.

 

Kas yra dasatinibas?

 

 

Dasatinibas farmakodinamiškai slopina BCR-ABL kinazės ir SRC kinazės aktyvumą kartu su keliomis kitomis selektyviomis onkogeninėmis kinazėmis, įskaitant C-KIT, Efrino receptorių kinazę (EPH) ir PDGFB receptorius. Dasatinibas yra stiprus, subkonopolinis BCR-ABL kinazės inhibitorius su stiprumu, esant 0. 6-0. 8 nm, taip slopindamas vėžio ląstelių augimą.

 

Kam naudojamas dasatinibas?

 

Dasatinibas, stiprus ir universalus vaistas, atsirado kaip reikšmingas onkologijos srityje, ypač gydant specifines leukemijos rūšis. Jį sukūrė „Bristol-Myers Squibb“ ir pirmiausia skirtas specifiniams baltymams, dalyvaujantiems vėžio ląstelių augime. Vaistas buvo patvirtintas naudoti pacientams, sergantiems lėtine mieloidine leukemija (CML), kuriems naujai diagnozuojami arba neatsakė į kitus gydymo būdus. Be to, jis naudojamas Filadelfijos chromosomoms teigiamoms ūminės limfoblastinės leukemijai gydyti (PH+ All). Tyrimai ir toliau tiria jo veiksmingumą kitų piktybinių navikų ir galimo derinio su kitais gydymo būdais, siekiant pagerinti gydymo rezultatus.

Dasatinibas priklauso vaistų klasei, žinomai kaip tirozino kinazės inhibitoriai (TKI). Šie inhibitoriai yra nukreipti į BCR-ABL baltymą-nenormalų fermentą, esantį daugumai pacientų, sergančių CML ir PH+. Šis fermentas atsiranda dėl genetinės anomalijos, vadinamos Filadelfijos chromosoma. Paprastai fermentai, tokie kaip BCR-ABL, vaidina svarbų vaidmenį ląstelių funkcijose, tokiose kaip augimas ir dalijimasis. Tačiau vėžio ląstelėse BCR-ABL fermentas yra hiperaktyvus, todėl nekontroliuojamas ląstelių dauginimasis.

Dasatinibas veikia blokuodamas BCR-ABL ir kitų susijusių tirozino kinazių aktyvumą, taip slopindamas vėžio ląstelių augimą ir dauginimąsi. Taikydamas šiuos nenormalius fermentus, dasatinibas iš esmės sustabdo ligos progresavimą ir gali sukelti vėžio ląstelių mirtį. Šis mechanizmas ne tik daro dasatinibą veiksmingą gydant leukemiją, bet ir siūlo tikslinį metodą, sumažindamas poveikį normalioms, sveikoms ląstelėms.

Dasatinibo administravimas yra gana paprastas, tačiau tam, kad būtų užtikrintas efektyvumas ir sumažintas šalutinis poveikis, reikia laikytis konkrečių gairių. Dasatinibą galima įsigyti planšetinių kompiuterių pavidalu ir paprastai varčiamas vieną kartą per dieną, ryte ar vakare. Dozavimas gali skirtis priklausomai nuo ligos stadijos, bendros paciento sveikatos ir tai, ar jie gerai toleruoja vaistus. Labai svarbu sekti nustatytą dozę ir nepakeisti vaistų ar nutraukti vaistų nepasitarę su sveikatos priežiūros paslaugų teikėju.

Dasatinibo tabletės turėtų būti prarijamos sveikai ir gali būti paimtos su maistu arba be jo. Tačiau būtina išvengti greipfrutų ir greipfrutų sulčių, nes jos gali trukdyti absorbuoti vaistą, o tai gali sukelti didesnį kraujyje ir padidinti šalutinio poveikio riziką. Dasatinibo veikimo pradžia gali skirtis. Kai kuriems pacientams pagerėjimas gali pradėti per kelias savaites, o kitiems - tai gali užtrukti kelis mėnesius. Norint įvertinti vaisto efektyvumą ir prireikus pakoreguoti dozę, būtina reguliariai stebėti kraujo tyrimus ir klinikinius vertinimus.

Nors dasatinibas daugeliui pasirodė esąs gelbėjimo vaistas, jis nėra be jo šalutinio poveikio. Šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis gali skirtis kiekvienam asmeniui į kitą, atsižvelgiant į įvairius veiksnius, tokius kaip dozė, gydymo trukmė ir bendra paciento sveikata. Įprastas šalutinis poveikis yra pykinimas, viduriavimas, galvos skausmas, nuovargis ir raumenų skausmai. Rimtesnis šalutinis poveikis gali apimti mažą kraujo ląstelių skaičių, o tai gali padidinti infekcijų, kraujavimo ir anemijos riziką. Kai kurie pacientai taip pat gali patirti skysčių susilaikymą, kuris gali pasireikšti kaip rankų, kojų ar aplinkių patinimas, o sunkiais atvejais skysčių kaupimasis aplink plaučius ar širdį.

Dasatinibas turi specifines kontraindikacijas. Jis neturėtų būti naudojamas pacientams, kurie yra alergiški nė vienam iš jo komponentų. Be to, nerekomenduojama naudoti nėštumo metu dėl galimo pavojaus žalos negimusiam kūdikiui. Vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti veiksmingą kontracepciją vartojant dasatinibą ir tam tikrą laiką nutraukus vaistą. Žindymui taip pat nepatartina gydymo metu.

Narkotikų sąveika yra kritinis aspektas, kai skiriama ir vartojant dasatinibą. Kai kurie vaistai gali paveikti tai, kaip veikia dasatinibas, arba padidinti šalutinio poveikio tikimybę. Pavyzdžiui, vaistai, darantys įtaką fermentui CYP3A4, tokius kaip ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras, gali padidinti dasatinibo lygį kraujyje, padidindami neigiamo poveikio riziką. Priešingai, vaistai, sukeliantys CYP3A4, tokius kaip rifampinas, fenitoinas ir Šv. Jono misa, gali sumažinti dasatinibo kiekį, potencialiai sumažindami jo veiksmingumą.

Kiti vaistai, galintys sąveikauti su dasatinibu, apima antacidinius ir H2 blokatorius, tokius kaip ranitidinas ir famotidinas, kurie gali sumažinti dasatinibo absorbciją, jei per daug atidžiai vartojami kartu. Rekomenduojama vartoti antacidus bent dvi valandas prieš arba po dasatinibo. Be to, vaistai, pratęsę QT intervalą, specifinį širdies ritmo matavimą, turėtų būti naudojami atsargiai, nes pats dasatinibas gali pratęsti QT intervalą, padidindami rimto su širdį susijusio šalutinio poveikio riziką.

 

Vaisto dasatinibo dozavimas
 

Priklausomai nuo gydymo tikslo, dasatinibas bus naudojamas skirtingomis dozėmis, ypač taip:

Lėtinės mieloidinės leukemijos (CML) gydymui:

 

Pradinė dozė:100mgx 1 kartą/ jei hematologinis ar citologinis atsakas nepasiekiamas, padidinkite dozę iki 140 mg vieną kartą per parą. Rekomenduojama pradinė dozė, skirta paūmėjimui, mieloidinio pagreičio ar limfoidiniam CML arba PH+-visi yra 140 mg per parą. Jei hematologinis ar citologinis atsakas nepasiekiamas, dozė gali būti padidinta iki 180 mg vieną kartą per parą.

Dasatinib
Dasatinib

Ūminio limfoblastinės leukemijos ph+ (visų) gydymui:

 

Pradinė dozė:140 mg vieną kartą per parą Jei hematologinis ar citologinis atsakas nepasiekiamas, dozė gali būti padidinta iki 180 mg vieną kartą per parą. /diena. Dozės koregavimas įvykus toksiškumui: Jei atsiranda hematologinis toksiškumas, laikinai nutraukite dasatinibą, sumažinkite dozę ar nutraukite vaistą.

Vaikams su ph+ cml-cp ir ph+ visais:

 

Dasatinibas skiriamas žodžiu vieną kartą per dieną kaip plėvelę dengta tabletė. Dozė turėtų būti perskaičiuojama kas 3 mėnesius, atsižvelgiant į vaiko kūno svorio pokyčius. Tabletės nerekomenduojamos vaikams, sveriantiems mažiau nei 10 kg miltelių, skirtų burnos suspensijai, turėtų būti naudojamos šiai auditorijai Rekomenduojama dozė vaikams 10-20 kg: 40 mg per parą rekomenduojama dozė vaikams {20-30 kg: 60 mg per dieną rekomenduojama dozė vaikams {7}} kg: 70 mg/per dieną rekomenduojama vaikams bent 45.

Dasatinib

 

Kaip turėčiau vartoti dasatinibą?

Paimkite dasatinibą tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Vykdykite visas nurodymus savo recepto etiketėje ir perskaitykite visus vaistų vadovus ar instrukcijų lapus. Jūsų gydytojas retkarčiais gali pakeisti jūsų dozę.

Dasatinibą galite vartoti su maistu ar be jo. Kiekvieną dieną vartokite vaistą tuo pačiu metu.

Nurykite planšetinį kompiuterį ir nesuraskite, nekramkite ir nesulaužykite.

Neimkite tabletės, kuri netyčia buvo sulaužyta. Vaistas iš susmulkintos ar sulaužytos tabletės gali būti pavojingas, jei jis patenka į jūsų akis, burną ar nosį ar ant jūsų odos. Jei taip atsitiks, nuplaukite odą muilu ir vandeniu arba nuplaukite akis vandeniu. Dėvėkite gumines pirštines tvarkydami sulaužytą tabletę ar kapsulę. Paklauskite savo gydytojo ar vaistininko, kaip saugiai išmesti sulaužytą piliulę. Nėščia moteris neturėtų tvarkyti sulaužytos piliulės.

Dasatinibas gali sumažinti kraujo ląsteles, kurios padeda jūsų kūno kovos su infekcijomis ir padeda jūsų kraujui krešėti. Jūsų kraują reikės dažnai išbandyti. Jūsų vėžio gydymas gali būti atidėtas atsižvelgiant į šių testų rezultatus.

 

Potencialaus afiniteto dasatinibo proteomo profiliavimas
 

Baltymų kinazės (PKS) vaidina svarbų vaidmenį vystytis ir progresuojant vėžį, reguliuojant ląstelių augimą, išgyvenimą, invaziją, metastazes ir angiogenezę. Dasatinibas (BMS -354825), dvigubas SRC/ABL inhibitorius, yra perspektyvus terapinis agentas, turintis geriamąjį biologinį prieinamumą. Jis buvo naudojamas gydyti imatinibui atsparią lėtinę mielogeninę leukemiją (CML). Daugelis kinazės inhibitorių, įskaitant dasatinibą, slopina kelis ląstelių taikinius ir neturi išskirtinio ląstelių specifiškumo.

 

Taigi naujausios kinazės tyrimų pastangos sutelkia dėmesį į didelio masto, visos proteomo cheminio profiliavimo metodų, galinčių greitai nustatyti galimus kinazės inhibitorių taikinius, plėtrą. Tačiau dauguma esamų požiūrių vis dar yra problemiški ir daugeliu atvejų nesuderinami su gyvų ląstelių tyrimais. Šiame darbe mes sėkmingai sukūrėme ląsteles pralaidų kinazės zondą (da -2), galintį proteomo profiliuoti potencialius ląstelių taikinius dasatinibą.

 

Tokiu būdu buvo palaikomos labai reguliuojamos, suskirstytos kinazės ir vaistų sąveikos. Palyginę rezultatus, gautus iš skirtingų proteominių sąrankų (gyvų ląstelių, ląstelių lizatų ir imobilizuotos afiniteto matricos), mes nustatėme, kad da -2 sugebėjo nustatyti žymiai tariamesnius kinazės taikinius. Be ABL ir SRC šeimos tirozino kinazių, buvo nustatyta keletas anksčiau nežinomų dasatinibo taikinių, įskaitant keletą serino/treonino kinazių (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, PKA C- ir pkn2).

 

Jie taip pat buvo patvirtinti atliekant išskleidžiamus/imunoblotų eksperimentus, taip pat kinazės slopinimo tyrimus. Norint geriau suprasti tikslią dasatinibo ir jo farmakologinio poveikio svarbą šiems naujai nustatytam ląstelių taikiniams, reikia atlikti papildomus tyrimus. Čia sukurtas požiūris turėtų būti pritaikytas tiriant daugelį esamų grįžtamųjų narkotikų/narkotikų kandidatų.

 

Dasatinibo gydymas

 

 

Dasatinibas yra dvigubas ABL/SRC tirozino kinazės inhibitorius (TKI), suprojektuotas kaip prototipinis trumpai veikiantis BCR-ABL nukreiptas TKI, kuris slopina BCR-ABL didesnę potenciją, palyginti su imatinibo, nilotinibo, bosutinibo ir ponatinibo, ir yra įrodytas, kad yra imunomoduliacinis. Dasatinibas yra patvirtintas visoms lėtinės mieloidinės leukemijos (CML) ir Filadelfijos chromosomoms teigiamam ūminio limfoblastinės leukemijos fazėms gydyti, atsparios ar netolerantiški ankstesnio imatinibo gydymui ir pirmosios linijos gydymui CML lėtinėje fazėje.

 

 
Mūsų gamykla

 

Bendrovė, esanti Yanhai pramonės parke, vienoje didžiausių farmacijos pramonės zonų Kinijoje, apima 35 arų plotą. Per tris savo produktų segmentus - „Guaiacol“ darinius, Epichlorohidrino darinius ir jodo kontrastinę mediją - „Haizhou Pharm“ siūlo produktų ir paslaugų portfelį visame pasaulyje, įskaitant aktyvius farmacijos ingredientus (API), tarpinius produktus, puikias chemikalus ir muitinės gamybos tarnybą.

null

 

 
DUK
 

Kl.: Kam naudojamas dasatinibas?

A: Dasatinibas naudojamas tam tikro tipo lėtinei mieloidinei leukemijai (CML; baltųjų kraujo kūnelių vėžio rūšis) gydyti kaip pirmąjį gydymą ir suaugusiesiems, kuriems nebegali būti naudingi kiti leukemijos vaistai, įskaitant imatinibą (Gleevec), arba tiems, kurie negali vartoti šių vaistų dėl šalutinio poveikio.

Kl.: Ar dasatinibas yra kraujo plonesnis?

A: Dasatinibas gali sumažinti kraujo ląsteles, kurios padeda jūsų kūno kovos su infekcijomis ir padeda jūsų kraujui krešėti. Galite užkrėsti ar lengviau kraujuoti.

Kl.: Kiek laiko galite paimti dasatinibą?

A: Jūs vartojate dasatinibą tol, kol jis veikia, o šalutinis poveikis nėra labai blogas.

Kl.: Kokia yra kažkieno gyvenimo tikimybė Dasatinibe?

A: 10- metų išgyvenamumas, išgyvenimas be transformacijos, išgyvenimas be įvykių ir be nesėkmės išgyvenamumas buvo atitinkamai 89%, 95%, 86%ir 65%. Vieninalioji analizė parodė, kad visiško MR pasiekimas buvo susijęs su geresniu bendtu išgyvenamumu.

Kl.: Kokių maisto produktų turėtumėte vengti vartodami dasatinibą?

A: Dasatinibo maistas
Gydant dasatinibu, nevartokite greipfrutų ar greipfrutų sulčių.

Kl.: Ar galite nustoti vartoti dasatinibą?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 mėnesiai, 15 ir bandymai nutraukti nilotinibą davė panašių pastebėjimų.

Kl.: Ar dasatinibas veikia odą?

A: Anekdotinis dermatologinis dasatinibo šalutinis poveikis apima perifolilinius hiperkeratotinius išsiveržimus, akmenteiformą bėrimą, plaukų depigmentacija, vitiligo panašūs pažeidimai ir panikulitas. Įvertintas 23,3% bėrimų, susijusių su dasatinibu, dažnis. Dauguma bėrimų buvo įvertinti kaip švelnūs, tik 1,1% buvo aukštos kokybės.

Kl.: Kokie yra dasatinibo vartojimo pranašumai?

A: Dasatinibe yra dasatinibo, kuris priklauso kinazės inhibitorių klasei. Jis veikia slopindamas nenormalius baltymus, sukeliančius vėžinių ląstelių dauginimąsi. Tai padeda sustabdyti nenormalų vėžio ląstelių augimą ir taip sumažinti tolesnį plitimą į kitas kūno dalis.

Kl.: Kada geriausias laikas vartoti dasatinibą?

A: Dasatinibas yra planšetinis kompiuteris, kurį reikia paimti per burną. Paprastai tai imamas kartą per dieną, su maistu ar be jo. Dasatinibą imkitės maždaug tuo pačiu metu kiekvieną dieną.

Kl.: Kokia gydymo dasatinibu trukmė?

A: Vidutinė dasatinibo trukmė pacientams, sergantiems CML-AP, buvo 15 mėnesių (QD) arba 13 mėnesių (BID), kai 5-} metų ribos. Po 7 metų vidutinė dienos dasatinibo dozė buvo panaši pacientams, kurie buvo įtraukti į hematologinius kriterijus, kloninę evoliuciją ar išankstinę CML-AP diagnozę.

Kl.: Ar dasatinibas saugus?

A: Dasatinibas gali sukelti būklę, turinčią įtakos širdies ritmui (QT pratęsimas). QT pratęsimas retai gali sukelti rimtą (retai mirtiną) greitą/netaisyklingą širdies plakimą ir kitus simptomus (tokius kaip sunkus galvos svaigimas, alpimas), kuriems iškart reikia medicininės pagalbos.

Kl.: Ar dasatinibas gali sukelti aukštą kraujospūdį?

A: (2011 11 10) FDA perspėja visuomenę, kad leukemijos narkotikų sprycelis (dasatinibas) gali padidinti retos, bet sunkios būklės riziką, kai plaučių arterijose yra neįprastai padidėjęs kraujospūdis (plaučių arterijų hipertenzija [PAH]).

Kl.: Ar jums reikia vartoti maistą su dasatinibu?

A: Varžykite šį vaistą per burną su stikline vandens. Laikykitės recepto etiketės nurodymų. Galite pasiimti su maistu ar be jo.

Kl.: Kiek laiko jūs vartojate dasatinibą?

A: Kiek laiko jūs tai užima? „Sprrycel“ naudojamas kaip ilgalaikis gydymas, o klinikiniuose tyrimuose buvo imtasi 5 metus. Paprastai jūs to imate tol, kol jūsų testai rodo, kad jis veikia gerai.

Kl.: Kokios yra dasatinibo atsargumo priemonės?

A: „Sprycel“ yra susijęs su šiais įspėjimais ir atsargumo priemonėmis: mielosupresija, su krauju susiję įvykiai, skysčių susilaikymas, širdies ir kraujagyslių kraujagyslių toksiškumas, plaučių arterinė hipertenzija, QT pratęsimas, sunki dermatologinės reakcijos, naviko lizės sindromas, embriono fetalinis toksiškumas ir hepatotoksiškumas.

Kl.: Kokia yra dasatinibo funkcija?

A: Aprašymas. Dasatinibas yra naudojamas Filadelfijos chromosomų teigiamam lėtinei mieloidinei leukemijai (PH+ CML) gydyti suaugusiesiems ir vaikams. Jis taip pat naudojamas PH+ CML ir Filadelfijos chromosomos teigiamam ūminei limfoblastinei leukemijai (PH+ visoms) gydyti suaugusiesiems po kitų vaistų (pvz., Imatinib) ar gydymo būdų neveikė.

Kl.: Kiek laiko užtrunka, kol Dasatinibas veikia?

A: „Sprrycel“ pradeda veikti netrukus po to, kai pradėsite jį vartoti. Jūsų kūnas gali pradėti reaguoti į vaistą per 1–2 mėnesius. Kai kurie žmonės, kurie paėmė „Sprycel“, turėjo visišką atsaką (dviejuose kaulų čiulpų testuose nebuvo vėžio ląstelių požymių). Šis rezultatas buvo pastebėtas maždaug po 3 mėnesių gydymo, tyrimuose.

Kl.: Kokios yra „Dasatinib“ saugos atsargumo priemonės?

A: atsargiai tvarkykite dasatinibą. Kaip ir tada, kai chemoterapija skiriama venai, šis vaistas gali būti toksiškas, o vaisto poveikis kitiems turėtų būti ribotas. Laikykite dasatinibą kambario temperatūroje (68 laipsnių f --77 laipsnis F) sausoje vietoje, atokiau nuo šviesos. Laikykite dasatinibą vaikų ir augintinių nepasiekiamoje vietoje.

Kl.: Kada turėčiau vartoti dasatinibą?

A: Dasatinibą galima vartoti su valgymu arba be jo ir jis turėtų būti nuosekliai vartojamas ryte arba vakare. Dasatinibo nereikėtų vartoti naudojant greipfrutus ar greipfrutų sultis.

Kl.: Koks yra dasatinibo išplovimo laikotarpis?

A: Praėjus maždaug 1 savaitei po inhibitoriaus nutraukimo, pratęsimo laikotarpis yra sustabdytas, kol padidėja dasatinibo dozė. Dozavimas su kepenų sutrikimu: dasatinibas nebuvo ištirtas esant kepenų sutrikimui nurodytame dozavimo diapazone.

 

Populiarus Žymos: „Dasatinib“, Kinijos „Dasatinib“ gamintojai, tiekėjai, gamyklos

Siųsti užklausą