Ranolazinas

Mūsų įmonė
Bendrovė, įsikūrusi „Yanhai“ pramoniniame parke-vienoje didžiausių farmacijos pramonės zonų Kinijoje, yra 35 arų plotas. Dėl trijų gaminių segmentų-guaiacolio darinių, epichlorohidrino darinių ir jodo kontrasto „Media-Haizhou Pharm“ siūlo produktų ir paslaugų portfelį visame pasaulyje, įskaitant aktyvius farmacijos ingredientus (API), tarpinius produktus, puikias chemikalus ir pasirinktines gamybos paslaugas.

GMP paslauga
Vykdydama profesionalių sutarčių gamybos projektų komandą ir daugiafunkcinius seminarus, įmonė dirba ilgalaikį bendradarbiavimą su garsiosiomis pasaulinėmis farmacijos įmonėmis, teikdama sutarčių paslaugas tiek pagal GMP, tiek pagal GMP sąlygas.

Pažymėjimai
Haizhou Pharm yra ISO9001/14001 ir OHSAS18001 patvirtinta, o ISO/OHSAS valdymo filosofija giliai - į visą įmonės procesą.

Profesionalūs sutarčių sprendimai
Vykdydama profesionalių sutarčių gamybos projektų komandą ir daugiafunkcinius seminarus, įmonė dirba ilgalaikį bendradarbiavimą su garsiosiomis pasaulinėmis farmacijos įmonėmis, teikdama sutarčių paslaugas tiek pagal GMP, tiek pagal GMP sąlygas.

Ranolazinas yra farmacinis vaistas, visų pirma naudojamas lėtinei krūtinei gydyti - būklė, kuriai būdingas krūtinės skausmas dėl sumažėjusio širdies kraujotakos. Jis parduodamas prekės pavadinimu „Ranexa“ ir priklauso vaistų klasei, vadinama antikandinaliniais vaistais. Ranolazinas išskiria save nuo tradicinių krūtinės anginos procedūrų, tokių kaip nitratai ir beta adrenoblokatoriai, per savo unikalų veikimo mechanizmą. Vaistas sulaukė didelio dėmesio dėl jo veiksmingumo valant anginos simptomus, net ir pacientams, kurie gerai nereaguoja į standartinį gydymą. Tęsiasi ranolazino tyrimai, kai tyrimai įvertina jo galimą naudą kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis ir ilgalaikiu saugumo profiliu.

Ranolazino veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų vaistų nuo anti-anginalinių vaistų. Užuot tiesiogiai paveikęs širdies ritmą ar kraujospūdį, ranolazinas daro terapinį poveikį ląstelių lygiu. Tiksliau, vaistas slopina vėlyvą natrio srovės (INA) fazę širdies miocituose. Šis slopinimas sumažina natrio sukeltą kalcio perkrovą ląstelėse ir taip sumažina miokardo išemiją, kuri yra pagrindinė krūtinės anginos priežastis. Užkirsdamas kelią kalcio kaupimui, ranolazinas padeda pagerinti širdies raumens efektyvumą be neigiamo širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio, dažnai matomo su kitais krūtinės anginos gydymais, tokiais kaip bradikardija, hipotenzija ar aritmijos. Šis unikalus veiksmas daro ranolaziną vertingu pasirinkimu pacientams, kurie nepasiekė pakankamai palengvėjimo nuo tradicinių antikandinalinių vaistų.

Ranolazinas paprastai skiriamas per burną prailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu. Standartinis dozavimo režimas prasideda nuo 500 mg, vartojamų du kartus per dieną, o tai gali būti padidinta iki ne daugiau kaip 1000 mg du kartus per parą, atsižvelgiant į paciento atsaką ir toleranciją. Svarbu pažymėti, kad ranolazinas turėtų būti nuosekliai laikomas su maistu ar be jo, kad būtų išlaikytas stabilus vaistų kiekis kraujyje. Ranolazino veikimo pradžia yra laipsniška, dažnai reikia kelių valandų, kad būtų galima palengvinti anginos simptomus. Visas terapinis poveikis gali būti akivaizdus, ​​kol pacientas tam tikrą laiką nebuvo vartojamas vaistų, kartais kelias savaites. Todėl pacientams patariama atidžiai sekti savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėjo nurodymus ir staiga nutraukti vaistą, nes tai gali sukelti anginos simptomų grąžinimą.

Kaip ir visi vaistai, ranolazinas yra susijęs su daugybe galimo šalutinių poveikių. Dažniausiai neigiamas poveikis yra galvos svaigimas, galvos skausmas, vidurių užkietėjimas ir pykinimas. Šis šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir laikui bėgant mažėja, nes paciento kūnas prisitaiko prie vaisto. Tačiau gali atsirasti rimtesnis šalutinis poveikis, nors jie yra retesni. Tai apima QT pratęsimą, būklę, kuri daro įtaką širdies elektriniam aktyvumui ir gali sukelti rimtų aritmijų. Dėl šios rizikos ranolazinas yra kontraindikuotas pacientams, kuriems yra anksčiau egzistuojantis QT intervalo pratęsimas, arba vartojantiems kitus vaistus, kurie, kaip žinoma, prailgina QT intervalą. Be to, ranolazinas turėtų būti atsargus pacientams, kuriems yra didelis kepenų sutrikimas, nes vaistą metabolizuoja kepenys. Pacientai, kuriems inkstų sutrikimas, taip pat turėtų būti atidžiai stebimi, nes sumažėjusi inkstų funkcija gali paveikti vaisto klirensą iš organizmo.

Ranolazinas gali sąveikauti su daugybe kitų vaistų, kurie gali turėti įtakos jo efektyvumui ir saugos profiliui. Pažymėtina, kad ranolaziną metabolizuoja kepenų fermentas CYP3A ir mažesniu mastu CYP2D6. Todėl vaistai, kurie slopina ar sukelia šiuos fermentus, gali pakeisti ranolazino koncentraciją plazmoje. Pavyzdžiui, stiprūs CYP3A inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, klaritromicinas ir kai kurie proteazės inhibitoriai, gali žymiai padidinti ranolazino kiekį, padidindami neigiamo poveikio, pavyzdžiui, QT pratęsimo, riziką. Atvirkščiai, CYP3A induktoriai, tokie kaip rifampinas ir fenobarbitalis, gali sumažinti ranolazino efektyvumą mažindami jo koncentraciją plazmoje. Be to, ranolazinas gali padidinti kitų vaistų, kuriuos metabolizuoja CYP3A, kiekį plazmoje, pavyzdžiui, simvastatiną ir tam tikrus imunosupresantus, reikia kruopščiai pakeisti dozę ir stebėti. Kiti vaistai, kurie gali sąveikauti su ranolazinu, apima tam tikrus antiaritmikus ir antipsichozinius vaistus, pabrėžiant sveikatos priežiūros paslaugų teikėjų išsamios vaistų peržiūros svarbą prieš pradedant terapiją ranolazino.

Marisa monoterapijos ranolazino įvertinimas stabiliame krūtinės anginos tyrime buvo dozės ir atsako tyrimas, kuris parodė didėjančias razonalino dozes, padidėjusią mankštos trukmę 94, 103 ir 116 sekundžių.

Carisa įvertino ranolazino ir antikandinalinio gydymo prieš placebą ir gydymą antikandinaliniu gydymu. Pacientams, gydomiems ranolazinu, buvo žymiai geresnė mankštos trukmė - ncrease 115 sekundžių nuo pradinio lygio, palyginti su 91 sekunde placebo grupėje - laikas iki krūtinės anginos ir mažiau krūtinės anginos priepuolių.

Erica įvertino ranolaziną ir amlodipiną tik prieš amlodipiną. Savaitės trumpalaikių nitratų vartojimas buvo žymiai mažesnis pacientams, kuriems buvo vartojamas ranolazinas ir amlodipinas, palyginti su amlodipinu.

Merlin-Timi metabolizmo efektyvumas su ranolazinu dėl mažesnės išemijos ne ST aukščio ūminiuose koronariniuose sindromuose, palyginti su ilgalaikiu gydymu su išplėstinio atpalaidavimo ranolazinu su placebu, standartinės terapijos viršuje, ūminiam ir ilgalaikiam gydymui pacientams, sergantiems ne ST-elivizavimo ACS. Nors širdies ir kraujagyslių kraujagyslių mirtis, miokardo infarktas ar sunki pasikartojanti išemija nebuvo įrodyta, kad ronalazinas nebuvo geriau, individualus pasikartojančios išemijos komponentas buvo žymiai sumažintas ranolazino - parodytas kaip saugus.

Kalbant apie ranolazino mechanizmus, sumažėjęs diastolinis miofilamento aktyvinimas yra vienas iš parodytas ranolazino mechanizmas - šis veiksmas pasiekiamas terapiniu lygmeniu, kuris buvo nustatytas 375-750 mg du kartus per dieną, per daug, per daug, perkrautą širdies vėlyvą Na+ srovę (INA+) ir Ca {{4} perkrovos slopinimą. Kryžminės kardiomiocitų kinetika yra palengvinama dėl to ir darant prielaidą, kad yra prodiastolinis disfunkcija.

Kai kurie tyrėjai mano, kad sumažėjęs diastolinis miofilamento aktyvacijos grynasis rezultatas sumažėja deguonies suvartojimas ir sumažėjęs sienos įtempis ir taip pagerina mikrovaskulinę kraujotaką, tačiau jos vertė, atsižvelgiant į jo antianginalinį ir anti-izcheminį mechanizmą, išlieka spekuliatyvi. Be to, nustatyta, kad ranolazinas slopina IKR srovę, o tai gali paaiškinti jo elektrofiziologinį poveikį.

Ranolazinas taip pat pratęsia QTC intervalą, tačiau sutrumpina repoliarizaciją -3 ilgo-QT-sindromo tipe. Tačiau nenurodoma gydyti pacientus, sergančius širdies aritmijomis, arba sumažinti hemoglobino A1c pacientams. Taip pat buvo patvirtinta, kad pacientams, sergantiems ilgo QT sindromu, staigią mirtį. Ranolazinas šiandien naudojamas tik išplėstinio atpalaidavimo kompozicijoje.